 砒霜在治疗急性早幼粒细胞白血病（APL）上取得了显著疗效，其药物作用靶点和分子机制均已阐明。大量已有研究表明，砒霜在其他多种恶性肿瘤的治疗方面也有较大潜力，但相关机制不清，不能明确具体的靶标蛋白质有哪些。 联合研究组科研人员利用包含1.7万个重组人蛋白质的蛋白质组芯片，研发出一套小分子相互作用蛋白质快速发现技术，然后通过全局性扫描，发现360个砒霜直接作用蛋白。而在此之前，全世界研究者所发现的砷直接作用蛋白质总数不超过20个。 通过进一步分析，科研人员发现砒霜能影响一系列通路，其中最显著的是糖酵解通路，而且砒霜能与糖酵解通路中的绝大部分蛋白质发生直接相互作用，在体外和体内均能显著抑制肿瘤细胞糖酵解的限速酶HK2的活性，进而影响代谢并最终导致肿瘤细胞的凋亡。同时，科研人员采用质谱鉴定出HK2与砒霜的结合位点，从结构生物学的角度对砒霜如何通过相互作用影响HK2活性作出了解释。 专家认为，该研究表明蛋白质芯片平台是快速、全局寻找药物靶标的强有力工具。蛋白质芯片有很好的通用性，将可应用于一系列重要药物分子的直接相互作用蛋白质的发现，尤其是源自中医药宝库的药物分子。 |
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